Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Diclofenaco ácido libre..................... 180 mg

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica.

Tratamiento breve de las siguientes afecciones agudas:

Dolor postraumático y postoperatorio, inflamación y tumefacción, por ejemplo, tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica.

Adyuvante en las infecciones inflamatorias dolorosas del oído, nariz o garganta, por ejemplo, faringoamigda­litis, otitis.

Con el fin de seguir los principios terapéuticos generales, la enfermedad de base se tratará con una terapia básica.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: El diclofenaco ácido libre contenido en la suspensión se absorbe completamente. La absorción se instaura inmediatamente después de la administración. Tras la administración de una cantidad equivalente a 50 mg de diclofenaco ácido libre, se obtiene un pico de las con­centraciones en plasma de unos 0.9 mg/ml (2.75 mmol/l) en un intervalo de una hora.

La cantidad absorbida es directamente proporcional al volumen de la dosis. Dado que aproximadamente la mitad del diclofenaco ácido libre se metaboliza durante su primer paso a través del hígado (efecto de "primer paso"), el área por debajo de la curva de concentración (ABC) tras la administración oral o rectal es aproximadamente la mitad de la obtenida tras una dosis parenteral equivalente. El comportamiento far­macocinético no varía tras la administración repetida.

No se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados entre las dosis.

Distribución: El diclofenaco ácido libre se fija en 99.7% a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina (99.4%). El volumen aparente de distribución calculado es de 0.12 a 0.17 l/kg. El diclofenaco libre pasa al líquido sinovial, donde las concentraciones máximas se miden en un intervalo de 2 a 4 horas después de haber alcanzado el pico de los valores en plasma.

La vida media aparente de eliminación en el líquido sino­vial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de haber alcanzado el pico de los niveles en plasma, las concentraciones de la sustancia activa son ya más altas en el líquido sino­vial que en el plasma, permaneciendo mayores durante un intervalo de hasta 12 horas.

Biotransformación: La biotransformación del diclofe­naco ácido libre se efectúa en parte por glucuronida­ción de la molécula intacta, pero ante todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5-dihidroxi- y 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco ácido libre), la mayoría convertidos en conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, aunque en mucho menor grado que el diclofenaco ácido libre.

Eliminación: El aclaramiento sistémico total del diclofenaco ácido libre en plasma es de 263 ± 56 ml/min (valor medio ± DT). La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas.

Cuatro de los metabolitos, inclusive los dos activos, tienen también vidas medias cortas en plasma de 1 a 3 ­horas. Un metabolito, el 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco ácido libre, tiene una vida media en plasma mucho mayor. Sin embargo, este metabolito es virtualmente inactivo.

Alrededor de 60% de la dosis administrada se excreta con la orina en forma de conjugado glucurónido de la ­molécula intacta y como metabolitos convertidos también en su mayor parte en conjugados glucurónidos.

Menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina como metabolitos por la bilis y en las heces.

Características de los pacientes: No se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el metabolismo y la excreción del fármaco debidas a la edad del paciente. Con la aplicación del esquema posológico normal en pacientes con la función renal limitada no se ha podido observar una acumulación de la sustancia activa inalterada a partir de la cinética de la dosis única. Dado un aclaramiento de creatinina menor a 10 ml/min, los niveles en plasma de los hidroximetabolitos en el esta­do estacionario son unas cuatro veces mayor que en los sujetos sanos. No obstante, los metabolitos se excretan finalmente por la bilis. La cinética y el metabolismo del diclofenaco ácido libre en pacientes con hepatitis crónica o cirrosis sin descompensación discurren igual que en los pacientes con hígado sano.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Fárma­cos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

Mecanismo de acción: CATAFLAM® PEDIÁTRICO (Suspensión) contiene diclofenaco ácido libre, una sustancia no esteroide con acusadas propiedades analgésicas, antiinflamatorias.

Se considera importante para su mecanismo de acción, la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas, según se ha demostrado de forma experimental. Las prostaglandi­nas desempeñan un papel primordial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.

In vitro, el diclofenaco ácido libre no suprime la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las alcanzadas en seres humanos.

Efectos farmacodinámicos: Se ha demostrado que CATAFLAM® PEDIÁTRICO ejerce un acusado efecto analgésico en los casos de dolor moderado. Asimismo, en los casos de inflamación, por ejemplo, traumática reduce la tumefacción inflamatoria y el edema trau­mático.

Úlcera gástrica o intes­tinal.

Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a los exci­pientes. Al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), CATAFLAM® PEDIÁ­TRICO está también contraindicado en pacientes que sufran ataques de asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos inhibidores de la actividad de la prostaglandina-sintetasa.

Advertencias: En cualquier momento durante el tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación con o sin síntomas prodrómicos o historial previo. Generalmente, las consecuencias son más graves en los pacientes de edad avanzada. CATAFLAM® PEDIÁTRICO se retirará en aquellos casos excepcionales en los que se produzca hemorragia gas­trointestinal o úlcera.

Como sucede con otros antiinflama­torios no esteroideos, en raras ocasiones pueden producirse reacciones alérgicas, inclusive anafilácticas/anafilac­toides, sin exposición previa al fármaco.

Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, CATA­FLAM® PEDIÁTRI­CO puede enmascarar los signos y síntomas de la infección debido a sus propiedades farmaco­dinámicas.

Precauciones: Es imprescindible una estrecha vigilancia médica de los pacientes con síntomas indicadores de trastornos gastrointestinales o con historial que sugiere la presencia de úlcera gástrica o intestinal, pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como en pacientes con disminución de la función hepática.

Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos, pueden aumen­tar los valores de una o varias enzimas hepáticas. Como medida preventiva se recomienda el control de la función hepática durante el tratamiento prolongado con CATAFLAM® PEDIÁTRICO. No obstante, habrá de tenerse en cuenta que sólo se recomienda el tratamiento breve con CATAFLAM® PEDIÁ­TRICO.

Si las pruebas de la función hepática siguen mostrando resultados anormales o empeoran, si aparecen signos o síntomas clínicos típicos del inicio de una en­ferme­dad hepática o si se manifiestan otros fenómenos (por ejemplo, eosino­filia, exantema, etc.) se interrumpirá la medicación con CATAFLAM® PEDIÁTRICO.

La hepatitis puede sobrevenir sin síntomas prodrómicos. Se tendrá precaución al administrar CATAFLAM® PEDIÁTRICO en pacientes con porfiria hepática, ya que CATAFLAM® PEDIÁ­TRICO puede precipitar un ataque.

Dada la importancia de las prostaglandinas en el mantenimiento de la irrigación renal, se tendrá especial cuidado en los pacientes con menoscabo de la función renal o cardiaca, las personas de edad avanzada, los pacientes tratados con diuréticos y aquellos con una depleción sustancial del volumen extracelular por alguna causa, por ejemplo, antes o después de una intervención quirúrgica mayor. A título preventivo, se recomienda el control de la función renal durante la administración de CATAFLAM® PEDIÁTRICO en tales casos. A la interrupción del tratamiento suele seguir la recuperación hasta el estado anterior a la terapéutica.

La duración del tratamiento con CATAFLAM® PEDIÁ­TRICO de las indicaciones mencionadas anteriormente suele ser tan sólo de varios días. No obstante, al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, en los casos que sea necesario administrar CATAFLAM® PEDIÁ­TRICO durante un tiempo mayor al recomendado, es decir, si se administra durante un periodo más prolongado, se recomienda la realización de hematogramas. Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, CATAFLAM® PEDIÁTRICO puede inhibir temporalmente la agregación plaque­taria. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberán ser controlados cuidadosamente. Por razones médicas de índole básica, se recomienda especial precaución en los pacientes de edad avanzada. En particular, se recomienda emplear la dosis eficaz mínima en los pacientes ancianos débiles o en los que tengan poco peso corporal.

Los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos del sistema nervioso central, inclusive trastornos de la visión, no deberán conducir vehículos ni manejar maquinaria de precisión.

No se administre durante el embarazo, ni la lactancia.

(Inclusive aquellos efectos no deseados observados con otras formas de dosificación de CATAFLAM® PEDIÁTRICO en el tratamiento breve y prolongado).

Se utilizaron las estimaciones de frecuencia siguientes: Frecuente > 10%, ocasional > 1-10%, raro > 0.001-1%, casos aislados < 0.001%.

Tracto gastrointestinal: Ocasionales: dolor epigástrico y otros trastornos gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, fla­tu­lencia, anorexia. Raros: hemorragia gastrointestinal (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perfo­ración. Casos aislados: estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinal por formación de "diafrag­mas", trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica no específica y empeoramiento de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, estreñimiento, pancreatitis.

Sistema nervioso central: Ocasionales: cefaleas, mareos, vértigo. Raros: somnolencia. Casos aislados: trastor­nos de la sensibilidad inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.

Sentidos especiales: Casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), pérdida del oído, tinnitus, alteraciones del gusto.

Piel: Ocasionales: exantemas o erupciones cutáneas. Raros: urticaria. Casos aislados: erupciones bulosas, eccema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eri­trodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacciones de fotosensi­bi­lidad, púrpura, inclusive púrpura alérgica.

Riñones: Raros: edema. Casos aislados: insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria y proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.

Hígado: Ocasionales: incremento de los valores de las aminotransferasas en suero. Raros: hepatitis con o sin ictericia. Casos aislados: hepatitis fulminante.

Hipersensibilidad: Raros: reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides inclusive hipotensión. Casos aislados: vascu­litis, neumonitis.

Sistema cardiovascular: Casos aislados: palpitación, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva.

Litio, digoxina: CATAFLAM® PEDIÁTRICO puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina.

Diuréticos: Como otros antiinflamatorios no este­roideos, CATAFLAM® PEDIÁTRICO puede inhibir la actividad de los diuréticos. El tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles de potasio en suero, haciendo necesario su control periódico.

AINE: La administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos sistémicos puede incrementar la frecuencia de aparición de efectos secundarios.

Anticoagulantes: Aunque los estudios clínicos parecen indicar que CATAFLAM® PEDIÁTRICO no influye sobre la acción de los anticoagulantes, existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con CATAFLAM® PEDIÁTRICO y anticoagulantes. Por lo tanto, se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes.

Antidiabéticos: Los estudios clínicos han mostrado que CATAFLAM® PEDIÁTRICO puede administrarse juntocon antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico.

No obstante, existen informes aislados sobre la aparición de efectos tanto hipoglucémicos como hiper­glucémicos durante el tratamiento con CATAFLAM® PEDIÁTRICO, que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante.

Metotrexato: Se recomienda tener precaución cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroideos menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotre­xato, ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.

Ciclosporina: La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINEs sobre las prostaglandinas renales.

Quinolonas antibacterianas: Existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos.

El diclofenaco puede elevar la concentración sanguí­nea del metotrexato, cuando se utiliza concomitan­te­mente.

Al igual que con otros antiin­flamatorios no esteroideos, se aconseja efectuar hemogra­mas en tratamiento prolongado con diclofenaco. (Véase Precauciones generales).

El diclofenaco ácido libre no influyó sobre la fertilidad de los animales progenitores (ratas) ni en el desarrollo prenatal, perinatal y posnatal de la prole.

No se detectaron efectos terato­génicos en ratones, ratas ni conejos. No pudieron demostrarse efectos mutagénicos en varios experimentos in vitro e in vivo ni se detectó potencial carcinogénico en estudios prolongados con ratas y ratones.

Oral.

CATAFLAM® PEDIÁ­TRICO (Suspensión) está especial­mente indicado para su empleo en niños de 2 años en adelante cuyo peso aproximado es mayor a 18 kg y la administración de una solución en gotas sería impráctico por la gran cantidad de gotas que se requieren. Cada mililitro de la suspensión equivale a 1.8 mg de diclo­fenaco ácido libre. Es posible adaptar la dosis de forma individual según el peso corporal de cada niño y de acuerdo con el esquema posológico recomendado para ellos.

Niños: En niños a partir de un año la dosis es de 0.5 a 2 mg/kg de peso corporal al día, según la gravedad que revista la afección. La dosis diaria se administrará en 2 ó 3 tomas separadas.

Adultos: Los adultos tienen a su disposición otras formas farmacéuticas específicas (grageas, supositorios). La dosis inicial diaria es de 100 a 150 mg. En el tratamiento de los casos de mediana gravedad, así como en los niños mayores de 14 años suele ser suficiente con la administración diaria de 50 a 100 mg.

El tratamiento de la intoxicación aguda por antiinfla­matorios no esteroideos consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas.

No se conoce un cuadro clínico típico asociado con la sobre­dosificación con diclo­fenaco ácido libre.

Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosificación son las siguientes: Prescripción de un tratamiento de apoyo y sintomático contra complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respirato­ria. Los tratamientos específicos como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión son probablemente poco útiles para acelerar la eliminación de los antiinflamatorios no este­roideos a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extensivo.

Caja con frasco con 120 ml.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo, ni en la lactancia.
No se administre en menores de un año.
Agítese antes de usarse.

Para mayor información comuníquese al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica, S. A. de C. V., Calzada de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Chu­rubusco, Coyoacán, C.P. 04120, Tel: 5420-8685, en el interior de la República 01 800 718-5459.

Hecho en México por:

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 016M98, SSA IV

JEAR-117111/2002

PDI: 10/97 mod: 29/08/02